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環(huán)孢素膠囊


分類:
描述

環(huán)孢素膠囊 Cyclosporin Capsules

藥理毒理

環(huán)孢素為一新型的T淋巴細胞調節(jié)劑,能特異性地抑制輔助T淋巴細胞的活性,但并不抑制T淋巴細胞,反而促進其增殖。本品亦可抑制B淋巴細胞的活性。本品還能選擇性抑制T淋巴細胞所分泌的白細胞介素-2、Y-干擾素,亦能抑制單核、吞噬細胞所分泌的白細胞介素-|。在明顯抑制宿主細胞免疫的同時,對體液免疫亦有抑制作用。能抑制體內抗移植物抗體的產生,因而具有抗排拆的作用。 本品不影響吞噬細胞的功能,不產生明顯的骨髓抑制作用。

藥代動力學

口服吸收不規(guī)則、不完全,且對不同個體的差異較大。口服后達峰時間約為3.5小時,全血的濃度可為血漿的2~9倍,成人的血漿t為19(10~27)小時,而兒童僅約為7(7-19)小時。本品由肝臟代謝,經膽道排泄至糞便中排出,僅有6%經腎臟排泄,其中約0.1%仍以原形排出。

用法用量

成人口服常用量:開始劑量按體重每日12-15mg/kg,1~-2周后逐漸減量,一般每周減少開始用藥量的5%,維持量約為每日5~10mg/kg.對作移植術的患者,在移植前4~12小時給藥。
小兒常用量:器官移植初始劑量按體重每日6~11mg/kg,維持量每日2~6mg/kg。

臨床應用

主要用于治療器官移植排斥反應和自身免疫性疾病

·移植
      ①器官移植:包括腎、肝、心、肺、心肺聯(lián)合、胰、角膜移植等
      ②骨髓移植
·非移植

 

分子式(Molecular Formula):CnHaNO。·HSCN
分子量(Molecular Weight):793.02

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